El sildenafil (compuesto UK-92,480) fue sintetizado por un grupo de químicos farmaceúticos de la Empresa Pfizer, en las instalaciones de investigación en Sandwich, Kent.

Inicialmente fue estudiado para su uso en hipertensión (alta presión sanguínea), y angina de pecho (una forma de enfermedad cardiovascular isquémica).

Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para disfunción eréctil, en lugar de para la angina. La droga fue patentada en 1996, aprobada para su uso en disfunción eréctil por la Administración de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA) en 27 de marzo de 1998. Así se convirtió en la primera pastilla aprobada para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos.

 

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